Международное непатентованное название или группировочное название: тиоктовая кислота
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав на одну ампулу (12 мл):
Действующее вещество: тиоктовая кислота — 0,300 г. Вспомогательные вещества: этилендиамин — 0,088 г, пропиленгликоль — 0,932 г, вода для инъекций — 10,824 г.
Описание: Прозрачный зеленовато-желтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код ATX: А16АХ01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилировании α-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов. Применение в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов тиоктовой кислоты. Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Тиоктовая кислота в виде метаболитов выводится преимущественно почками (80-90 %). Период полувыведения до 25 мин. Общий плазменный клиренс -10-15 мл/мин/кг.
Показания
— диабетическая полинейропатия; — алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте в анамнезе, гиперчувствительность к другим компонентам препарата; — беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата). — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Берлитион® 300 во время беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион® 300 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующих категорий пациенток не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Для внутривенного введения. В начале лечения препарат Берлитион® 300 назначают внутривенно капельно в суточной дозе 300-600 мг (1-2 ампулы). Перед применением содержимое 1-2 ампул (12-24 мл препарата) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов. Курс лечения составляет 2-4 недели. Затем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион® 300 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в дозе 300-600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион® 300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100, Со стороны нервной системы:
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги. Со стороны системы гемостаза:
Очень редко: пурпура, тромбоцитопатия. Со стороны обмена веществ:
Очень редко: снижение уровня глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения. Со стороны иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, в единичных случаях — анафилактический шок. Местные реакции:
Очень редко: чувство жжения в месте введения Прочие: при быстром внутривенном введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактатацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность. Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, прием более 80 мг препарата на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия и методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа. Одновременное применение препарата Берлитион® 300 с цисплатином снижает эффективность последнего. С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион® 300 несовместим с растворами глюкозы, декстрозы, фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с SH-группами или дисульфидными связями. Препарат Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении. Этанол снижает терапевтическую эффективность препарата Берлитион® 300.
Особые указания
У больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или гипогликемические препараты для перорального применения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион® 300. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, тошнота, недомогание, лечение препаратом Берлитион® 300 следует немедленно прекратить. Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион® 300, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Приготовленный раствор препарата Берлитион® 300 следует защищать от воздействия света.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Берлитион® 300 на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион® 300 следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл. По 12 мл препарата в ампулы темного стекла с белым кольцом (линия надлома) в верхней части ампулы. По 5, 10 или 20 ампул помещают в картонную контурную упаковку (лоток) и вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Не замораживать! Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года Срок хранения после разведения физиологическим раствором хлорида натрия составляет 6 часов при хранении в условиях защиты от света. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец Регистрационного удостоверения
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ, Германия
Производитель
Йенагексал Фарма ГмбХ Отто-Шотт-Штрассе 15 07745, Йена Германия
Выпускающий контроль
Берлин-Хеми АГ Глиникер Вег 125 12489, Берлин Германия
Адрес для предъявления претензий
123317, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б.
МНН: Тиоктовая кислота
Производитель: Берлин — Хеми АГ (Менарини Групп)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Thioctic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№012887
Информация о регистрации в РК:
29.01.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Торговое название
Берлитион® 600 ЕД
Международное непатентованное название
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 600 мг/24 мл
Состав
24 мл концентрата содержат:
Активное вещество — этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты 0. 755 г (эквивалентно тиоктовой кислоты 0. 600 г),
вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот, аргон.
Описание
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота
Код АТХ А16AX01
Фармакологические свойства
Тиоктовая кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности тиоктовой кислоты имеются значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрансформируется путем окисления боковой цепи и коньюгации.
Период полувыведения тиоктовой кислоты из плазмы у человека составляет приблизительно 25 минут, а общий клиренс в плазме 10-15 мл/мин/кг. В конце 30-минутной инфузии 600 мг содержание в плазме составляет приблизительно 20 мкг/мл. В экспериментах на животных (крысы, собаки) с помощью радиоактивной метки удалось выявить преимущественно ренальный путь выведения, составляющий 80–90 %, а именно — в форме метаболитов. У человека в моче также находятся лишь незначительные количества выведенного интактного вещества. Биотрансформация происходит, в основном, путем окислительного укорочения боковой цепи (бета-окисление) и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов.
Тиоктовая кислота реагирует in vitro с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота с молекулами сахара вступает в труднорастворимые комплексные соединения.
Фармакодинамика Тиоктовая кислота является витаминоподобным, но эндогенным веществом, выполняющим функцию кофермента в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования («Advanced Glycosylation End Products»). Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и к эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферические нервы. В периферических нервах также было установлено обеднение антиоксидантами, например, глутатионом. Экспериментальные исследования показывают, что тиоктовая кислота участвует в данных биохимических процессах, уменьшая образование конечных продуктов гликозилирования, улучшая эндоневральный кровоток и увеличивая физиологические уровни антиоксиданта глютатиона. Она также действует как антиоксидант для свободных радикалов кислорода в нервах, пораженных диабетом. На основании данных эффектов, наблюдаемых в ходе эксперимента, можно предположить, что тиоктовая кислота улучшает функциональность периферических нервов. Это касается нарушений чувствительности при диабетической полиневропатии, которые могут проявляться в виде дизестезии и парестезии (например, жжение, боль, чувство онемения или формикации). Клинические исследования демонстрируют благоприятное воздействие тиоктовой кислоты при симптоматическом лечении диабетической полиневропатии, при таких известных симптомах, как жжение, парестезии, ощущение онемения и боли.
Показания к применению
При значительно выраженных симптомах полинейропатии в начале лечения у взрослых рекомендуют внутривенное введение концентрата для приготовления инфузионного раствора в дозе 24 мл в сутки (1 ампула Берлитиона® 600 , что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты) в течение 2-4 недель.
Для приготовления инфузионного раствора 1 ампулу Берлитиона® 600 разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение по меньшей мере 30 мин.
Из-за чувствительности действующего вещества к свету инфузионный раствор нужно готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор необходимо защищать от воздействия света с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный инфузионный раствор годен для применения в течение 6 часов после приготовления при условии его хранения в защищенном от света месте.
В качестве последующей терапии назначают по 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки в лекарственных формах, предназначенных для перорального приема.
Основой терапии при диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция диабета.
Побочные действия
Очень редко (< 1/10 000 случаев)
- реакция в месте инъекции
- изменение или нарушение вкусового восприятия, очень редко после внутривенного введения тиоктовой кислоты наблюдались судороги, двоение в глазах
- по причине улучшения утилизации глюкозы, содержание глюкозы в крови может снижаться, могут появляться симптомы гипогликемии, в виде головокружения, потливости, головной боли, нарушения зрения, гемморагической сыпи (пурпуры) и тромбоцитопатии
Частота не установлена
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Цисплатин теряет действие при одновременном лечении Берлитионом® 600.
Сахаропонижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Поэтому показан тщательный контроль сахара крови — особенно на начальном этапе терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях, во избежание явлений гипогликемии, может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или дозы перорального противодиабетического средства.
Тиоктовая кислота реагирует in vitro с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота образует с сахарами малорастворимые комплексные соединения. По этой причине инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и раствором Рингера. В состав данных растворов входят соединения, взаимодействующие с SH-группами и дисульфидными мостиками.
Регулярный прием алкоголя представляет собой значительный фактор риска возникновения невропатии и прогрессирования картины этого заболевания, и по этой причине может препятствовать успеху лечения Берлитионом® 600. Поэтому принципиальная рекомендация пациентам с полиневропатией – насколько возможно, отказаться от приема алкоголя. Это также касается периодов, в которые терапия не проводится.
Особые указания
При парентеральном применении тиоктовой кислоты наблюдались реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока. Поэтому пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением. В случае появления ранних симптомов (например, зуд, тошнота, недомогание и т. д.) лечение надо немедленно прекратить; при определенных обстоятельствах необходимо проведение дальнейших лечебных мероприятий. Не следует употреблять алкоголь во время лечения.
Лечение тиоктовой кислотой беременных женщин должно проводиться строго по рекомендации врача, даже с учетом того, что исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат Берлитион® 600 ЕД, концентрат для приготовления инфузионного раствора, не влияет или имеет пренебрежимо малое влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механизмы.
Передозировка
Симптомы: при передозировке могут появиться тошнота, рвота и головные боли.
При приеме пероральной дозы от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались тяжелые интоксикации, в части случаев с летальным исходом. Клиническая картина отравления сначала может выражаться в психомоторном возбуждении или помрачении сознания, в дальнейшем протекает типично, с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Далее, в качестве последствий интоксикации тиоктовой кислотой в высоких дозах, описывались гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС) крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.
Форма выпуска и упаковка
По 24 мл в ампулы коричневого стекла типа I.
По 5, 10 или 20 ампул в полипропиленовые ячейки для ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС, в защищенном от света местеул отламывания тламывания по 122 мл. гим показаниям 00000000000000000000000000000000000000000000000000000000000.
Срок хранения
Приготовленный инфузионный раствор годен к применению в течение 6 часов при хранении в защищенном от света месте.
Не применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)
12489 Берлин, Германия
Хамельн фармасьютикэлс ГмбХ
Владелец регистрационного удостоверения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по поводу качества продукции (товара):
Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК
Тел.: +7 727 2446183, 2446184, 2446185
Факс:+7 727 2446180
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Производитель: Фармацевтическая компания «БЕРЛИН-ХЕМИ АГ» (Менарини Групп)
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021381
Информация о регистрации в РК:
17.07.2020 — бессрочно
Берлитион® 600 капсулы
Капсулы 600 мг
1 капсула содержит
активное вещество — тиоктовой кислоты 600 мг
вспомогательные вещества: твердый жир, триглицериды со средней длиной цепи.
оболочка: 70 % раствор сорбитола, некристаллизующийся (в пересчете на безводное вещество), 85 % глицерин (в пересчете на безводное вещество), желатин, титана диоксид (Е 171), карминовый лак (Е 120).
У человека тиоктовая кислота после перорального приема всасывается быстро. Вследствие выраженного эффекта первого прохождения через печень абсолютная биодоступность (в сравн. с в/в введением) принятой внутрь тиоктовой кислоты составляет прибл. 20 %. Из-за быстрого распределения в тканях период полувыведения тиоктовой кислоты из плазмы у человека составляет приблизительно 25 минут.
Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном приеме ее твердых лекарственных форм составляет в соотношении с растворами для приема внутрь больше, чем 60 %. Максимальное содержание в плазме, составляющее прибл. 4 мкг/мл, достигается через прибл. 0,5 ч после перорального приема 600 мг тиоктовой кислоты.
В экспериментах на животных (крысы, собаки) с помощью радиоактивной метки удалось выявить преимущественно ренальный путь выведения (80-90%), а именно, в форме метаболитов. У человека в моче также находятся лишь незначительные количества выведенного интактного вещества. Биотрансформация происходит, в основном, путем окислительного укорочения боковой цепи (бета-окисление) и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов.
Тиоктовая кислота реагирует in vitro с комплексами ионов металлов (напр., с цисплатином). Тиоктовая кислота с молекулами сахара вступает в труднорастворимые комплексные соединения.
Тиоктовая кислота является витаминоподобным, но эндогенным веществом, выполняющим функцию кофермента в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования («Advanced Glycosylation End Products»). Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и к эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферические нервы. В периферических нервах также было установлено обеднение антиоксидантами, например, глутатионом. Экспериментальные исследования показывают, что тиоктовая кислота участвует в данных биохимических процессах, уменьшая образование конечных продуктов гликозилирования, улучшая эндоневральный кровоток и увеличивая физиологические уровни антиоксиданта глутатиона. Она также действует как антиоксидант в отношении свободных радикалов кислорода в нервах, пораженных диабетом. Данные эффекты, наблюдаемые в ходе эксперимента, предполагают то, что при помощи тиоктовой кислоты можно улучшить функциональность периферических нервов. Это касается нарушений чувствительности при диабетической полиневропатии, которые могут проявляться в виде дизестезии и парестезии (например, жжение, боль, чувство онемения или ползания мурашек). Клинические исследования демонстрируют благоприятное воздействие тиоктовой кислоты при симптоматическом лечении диабетической полиневропатии, сопровождающейся такими известными симптомами, как жжение, парестезии, ощущение онемения и боли.
— парестезии при диабетической полинейропатии
Способ применения и дозы
Суточная доза составляет 1 капсулу препарата Берлитион® 600 капсулы (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты), которую принимают однократно, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи.
При сильно выраженной парестезии можно вначале провести инфузионную терапию тиоктовой кислотой.
Дети и подростки
Берлитион® 600 капсулы не следует принимать детям и подросткам
Берлитион® 600 капсулы следует принимать натощак, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи может затруднять всасывание. Поэтому пациентам, для которых характерно длительное время опорожнения желудка, особенно важно, чтобы лекарство принималось за полчаса до завтрака.
Так как в случае диабетической полинейропатии речь идет о хроническом заболевании, может возникнуть необходимость длительной терапии.
Основой лечения при диабетической полинейропатии является оптимальный контроль за течением диабета.
Часто (≥ 1/100 — < 1/10)
Очень редко (< 1/10000)
— аллергические реакции, такие как кожные высыпания, крапивница и зуд
— дисгевзия, головная боль, гипергидроз
— нарушения зрения
— рвота, боли в желудке и в кишечнике, диарея
— в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение уровня глюкозы в крови. Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.
— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
— Препарат Берлитион® 600 капсулы не предназначен для лечения у детей и подростков до 18 лет, поскольку опыт клинического применения в этой популяции отсутствует
— период лактации
При одновременном приеме Берлитиона® 600 капсулы имеет место снижение эффекта цисплатина.
Тиоктовая кислота является агентом, хелатирующим металлы, и поэтому -исходя из принципиальных соображений — ее не рекомендуют назначать одновременно с соединениями металлов (например, препараты железа, магния, молочные продукты, из-за содержания в них кальция). При приеме полной суточной дозы Берлитиона® 600 капсулы за 30 минут до завтрака препараты железа и магния можно принимать в обед или вечером.
Может усиливаться сахаропонижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств. Поэтому показан тщательный контроль сахара крови, особенно на начальном этапе терапии тиоктовой кислотой.
Регулярный прием алкогольных напитков представляет собой существенный фактор риска возникновения и прогрессирования клинической картины нейропатии и может препятствовать успеху лечения Берлитионом® 600 капсулы. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией рекомендован отказ от приема алкоголя, насколько это возможно. Это также относится к периодам между курсами терапии.
Препарат Берлитион® 600 капсулы содержит сорбит. Пациентам с редким наследственным заболеванием — нарушением непереносимости фруктозы данный препарат принимать не следует.
Беременность и лактация
В исследованиях на животных не установлено никаких прямых или непрямых вредных воздействий препарата в плане токсичности в отношении органов репродукции. Препарат Берлитион® 600 капсулы во время беременности может применяться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
О возможном переходе тиоктовой кислоты или ее метаболитов в материнское молоко у человека ничего не известно. Необходимо решить, следует ли прервать грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии Берлитионом® 600 капсулы, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии для женщин.
Исследования токсичности в отношении органов репродукции не обнаружили никаких данных, касающихся влияния на фертильность.
Препарат Берлитион® 600 капсулы не влияет или оказывает незначительное воздействие на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
При приеме — случайном или с суицидальной целью — пероральной дозы от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдалась тяжелая интоксикация, в некоторых случаях – с летальным исходом. Клиническая картина интоксикации сначала может выражаться в психомоторном возбуждении или помрачении сознания и в дальнейшем протекает типично — с приступами генерализованных судорог и развитием лактацидоза. Кроме того, в качестве последствий интоксикации тиоктовой кислотой в высоких дозах, описывались гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС) крови, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.
Терапевтические мероприятия при интоксикации
По 15 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки (кашированной ПВДХ) и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25оС.
Не использовать по истечении срока годности!
Производитель/Владелец регистрационного удостоверения
Каталент Германия Шорндорф ГмбХ,Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185
номер факса: +7 727 2446180
- Инструкция по применению берлитиона
- Фармакологическое действиеТиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.ФармакокинетикаПри в/в введении тиоктовой кислоты Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, AUC — около 5 мкг/ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг. Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. T1/2 — около 25 мин.
- Форма выпуска, состав и упаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.Вспомогательные вещества: этилендиамин — 0.155 мг, вода д/и — до 24 мг.24 мл — ампулы темного стекла объемом 25 мл (5) с белой меткой-указателем линии надлома и тремя полосками (зеленая-желтая-зеленая) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
- Режим дозированияПрепарат предназначен для инфузионного введения.В начале лечения препарат Берлитион 600 назначают в/в капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.Курс лечения препаратом Берлитион 600 составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, головная боль.В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.
- Лекарственное взаимодействиеВ связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать одновременного назначения с препаратами железа. Одновременное применение препарата Берлитион 600 с цисплатином снижает эффективность последнего.С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион 600 несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.Препарат Берлитион 600 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь при одновременном применении.Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
- Побочное действиеВозможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион 600 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), включая отдельные сообщения.Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.Со стороны нервной системы: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение концентрации глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии (головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения).Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях — анафилактический шок.Местные реакции: очень редко — чувство жжения в месте введения.Прочие: при быстром в/в введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.
- Показания— диабетическая полинейропатия;— алкогольная полинейропатия.
- Противопоказания к применению— гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе;— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);— беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
- Применение при беременности и кормлении грудьюВвиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион 600 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующей категории пациенток не рекомендуется.Применение у детейПротивопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.Особые указанияУ пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион 600. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии. Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион 600, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион 600 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности (зуд, недомогание) введение препарата следует немедленно прекратить.Растворителем для препарата Берлитион 600 может служить только 0.9% раствор натрия хлорида. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмамиВлияние препарата Берлитион 600 на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион 600 следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Заказ в аптеках
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Берлитион® 600
(Berlithion® 600)
Описание препарата Берлитион® 600 (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 25 мг/мл) отсутствует в БД РЛС®
Отзывы
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.